데가렐릭스

용법·용량 (대표 제품 기준)

초기용량 : 데가렐릭스로서 240mg을 앞쪽 복벽에 피하주사한다.

유지용량 : 초기 용량으로부터 한달이 지난 이후에 데가렐릭스로서 80mg을 4주 간격으로 앞쪽 복벽에 피하주사한다.

데가렐릭스는 혈청 테스토스테론의 급격한 초기 상승을 유도하지 않으므로 치료 초기에 혈청 테스토스테론의 급격한 초기 상승에 기인하는 이상반응을 예방하기 위한 항남성호르몬요법을 실시할 필요는 없다.

경증 또는 중등증의 신장애 및 간장애 환자, 고령자의 경우 용량 조절이 필요하지 않다. 중증의 신장애 및 간장애 환자는 이들을 대상으로 실시한 임상 연구가 없으므로 주의해야 한다.

1. 바이알어댑터 포장의 뚜껑을 제거한다.

바이알어댑터를 주제(분말) 바이알에 놓고 바이알어댑터의 침이 바이알의 고무마개를 뚫고 어댑터가 딸각 소리를 내며 제 위치를 도달할 때까지 아래로 눌러 부착시킨다.

2. 프리필드시린지에 밀대를 부착시켜 준비한다.

3. 프리필드시린지의 뚜껑을 제거한 다음 주제(분말) 바이알에 부착한다.

용제 전량을 주제(분말) 바이알로 옮긴다.

4. 주사기를 바이알어댑터에 부착시켜 놓은 채로, 용액이 투명하고 용해되지 않은 분말이나 입자가 없을 때까지 아주 부드럽게 빙빙 돌려준다.

분말이 액체 표면 위의 바이알에 붙어있는 경우에는 바이알을 약간 기울일 수 있다.

거품이 형성되는 것을 막기 위해서는 절대 흔들어서는 안된다.

작은 공기 방울이 액체 표면에 떠 있는 것은 문제없다.

이러한 조제 과정은 15분까지 소요될 수 있으나 일반적으로 수분 내에 용해된다.

5. 바이알을 위로 가게 하여 수직이 되게 한 다음 조제액을 프리필드시린지의 눈금선까지 취한다.

정확한 양의 조제액을 취하여야 함을 명심해야 한다. 필요하면 바이알을 약간 기울일 수 있다.

6. 바이알어댑터에서 주사기를 분리한 다음 피하주사를 위한 주사침을 주사기에 연결한다.

남아있는 기포를 제거한다.

7. 복부의 피부를 잡아서 피하조직을 들어 올린다.

깊숙한 피하 투여를 위해 45도 각도 이상을 유지하며 바늘을 깊게 찔러준다.

8. 이 약(퍼마곤주 120mg) 조제액 3.0ml을 조제 직후 주사한다.

9. 정맥에 직접 주사하면 안된다.

혈액이 흡인되는지 확인하기 위해 주사기의 피스톤을 살살 뒤로 당긴다.

주사기 안에 혈액이 흡인되어 나오면 이 약액은 사용할 수 없다. 이 즉시 사용을 중단하고 주사기와 주사침을 버린다. (환자를 위해 새로 조제한다.)

10. 두번째 용량을 위해 조제과정(1-6번)을 반복한다.

다른 주사 부위를 찾아 이 약(퍼마곤주 120mg) 조제액 3.0ml을 주사한다.

사용상 주의사항 (대표 제품 기준)

1. 다음 환자에는 투여하지 말 것

1) 이 약의 성분에 대해 과민반응이 있는 사람

2. 다음 환자에는 신중히 투여할 것

1) QT/QTc 간격에 대한 영향

장기간의 안드로겐 차단요법은 QT 간격을 연장시킬 수 있다. 데가렐릭스와 류프로렐린의 ECGs을 비교하는 시험을 매달 수행하였다. 두 시험군 모두에서 20%의 환자에서가 450 msec 이상, 데가렐릭스 투여군의 1%와 류프로렐린 투여군의 2%에서 500 msec 이상의 QT/QTc를 보였다.

이 약은 450 msec 이상으로 QT 간격 연장을 교정받은 적 있는 환자, torsades de pointes의 위험 요소의 병력을 가지는 환자, QT 간격을 연장시키는 약물을 복용하는 환자에 대해 시험이 이뤄지지 않았다. 따라서 이러한 환자들에서, 이 약 치료에 의한 위험편익비가 철저히 고려되어야 한다.

건강한 사람을 대상으로 한 QT 연구에서 QT/QTc 간격에 대해서 이 약의 고유한 영향은 없는 것으로 나타났다.

2) 간장애

임상시험에서 경미하고 일시적인 ALT와 AST 상승이 관찰되었으나, 빌리루빈 상승 또는 임상적 증상은 관찰되지 않았다. 간장애가 의심되거나 경증 또는 중등증의 간장애 환자는 이 약으로 치료하는 동안 간기능 모니터링이 권고된다.

중증의 간장애 환자를 대상으로 한 임상 연구가 없으므로 주의가 필요하다.

3）신장애

중증의 신장애 환자를 대상으로 한 임상 연구가 없으므로 주의가 필요하다.

4）과민증

이 약은 치료하지 않은 심각한 천식이나 과민반응에 대한 병력이 있거나, 심각한 두드러기, 혈관부종이 있는 환자에 대해서는 연구되지 않았다. 중대한 과민반응이 나타나는 경우 즉시 투약을 중단하고 임상적 증상에 따라 처치 한다. 이 약에 중대한 과민반응을 나타낸 이력이 있는 환자에게는 이 약을 재투여 해서는 안된다.

5) 골밀도 변화

고환 절제술을 받은 남자 또는 GnRH 효능약으로 치료받은 남자에게서 골밀도가 감소하는 것이 보고되었다. 오랜 기간 동안 테스토스테론의 억제가 남성에게서 골밀도에 영향을 미친 것으로 추정된다. 데가렐릭스로 투여하는 동안 골밀도는 측정하지 않았다.

6) 당부하

고환 절제술을 받은 남자 또는 GnRH 효능약으로 치료 받은 남자에게서 당부하가 감소하는 것이 보고되었다. 당뇨의 진행 또는 악화가 발생되었다. 따라서 당뇨환자는 안드로겐 차단요법으로 치료를 받는 동안 혈당에 대한 모니터링이 필요하다. 인슐린과 혈당에 대한 이 약의 작용에 대해서는 현재까지 체계적인 연구가 이루어지지 않았다.

3. 이상반응

확증적 임상 3상(N=409)을 통해 관찰된 가장 흔하게 보고된 이상반응은 예상된 테스토스테론 억제 효과(홍조와 체중 증가가 1년 동안 투여 받았을 때 각각 25%, 7%의 환자에서 보고됨) 또는 투여부위 이상반응이었다. 일시적인 오한, 열 또는 독감유사증상이 투여 후 몇 시간 이내에 보고되었다(각각 3%, 2%, 1%의 환자).

주사 부위의 이상반응은 주로 통증과 발적이며 이는 각각 28%, 17%의 환자에서 보고되었다. 부종(6%), 경화(4%), 결절(3%) 등이 자주 보고되었다. 이러한 사례는 초기용량의 첫 투여와 관련이 있었다. 반면에 유지 용량 80mg 투여시 100회 투여 당 발생한 이상반응은 3례의 통증, 1례 이하의 발적, 부종, 결절, 경결 등이다. 보고된 사례는 대부분 일시적이었으며, 경증 또는 중등증이였으며 이에 의해 시험에서 제외된 경우는 적었다(<1%). 주사부위 감염, 농양, 괴사와 같은 중대한 이상반응은 매우 드물게 보고되었으며, 이 경우에는 수술적 처치가 필요할 수 있다.

기관과 발현빈도에 따라 분류한 이상반응

다음의 표에서 이상반응은 중대함이 큰 것부터 작은 것 순으로 기재하였다.

기관매우 흔하게 (≥1/10)흔하게 (≥1/100 이고, <1/10)흔하지 않게 (≥1/1,000 이고, <1/100)

혈액 및 림프계 질환빈혈*

면역계 질환과민반응

대사 및 영양질환체중 증가*고혈당/당뇨, 콜레스테롤 증가, 체중 감소, 식욕 저하, 혈중 칼슘농도의 변화

정신장애불면우울, 성욕 저하*

신경계 질환현기증, 두통정신(지적) 장애, 지각 감퇴

안과 질환흐려보임

심장 질환심장부정맥(심방세동 포함), 빈맥, QT 연장

혈관 질환홍조*고혈압, 혈관미주신경반응(저혈압 포함)

호흡계, 흉부, 종격동 질환호흡곤란

위장관 질환설사, 매스꺼움변비, 구통, 복통, 복부불편감, 입마름

간담도 질환간효소증가빌리루빈 증가, Alkaline phosphatase 증가

피부 및 피하조직 질환다한증(야간 다한 포함)*, 발진두드러기, 피부결절, 탈모, 가려움증, 발적

근골격계, 연결조직, 골격 질환근골격계 통증 및 불쾌감골다공증/골감소증, 관절통, 근무력증, 근육 경련, 관절 압통/경직

비뇨기계 질환빈뇨, 절박배뇨, 배뇨장애, 야간뇨, 신장애, 뇨실금

생식계 질환여성유방증*, 고환위축*, 발기부전*고환통, 유방통, 골반통증, 성기 과민, 사정 곤란

전신 및 투여부위이상주사부위반응오한, 발열, 피로*, 인플루엔자 유사 반응무력감, 말초 부종

* 테스토스테론 억제의 결과로 알려져 있는 이상반응

기타 이 약의 치료와 관련된 것으로 보고된 증상 : 열성 호중구 감소증, 심근경색, 울혈성 심부전

실험실적 수치의 변화

확증적 임상 3상(N=409)에서 이 약과 GnRH-agonist(leuprorelin)를 1년 동안 투여하면서 나타난 실험실 수치 비교에 대한 실험에서 변화는 두 군 모두 동일한 범위 내에 있었다. 두 군 모두 투여 전에는 정상 수치를 가지고 있던 2-6%의 환자에서 명백히 비정상적인(>3*ULN) 간 transaminase(ALT, AST and GGT) 값이 관찰되었다. 투여 전에는 정상 수치를 가지고 있었으나, 급격한 혈액학적 수치의 감소가 관찰되었다[hematocrit(≤0.37)과 hemoglobin(≤115 g/L), 각각 40%와 13-15%]. 이러한 혈액학적 수치의 감소에 기저질환으로서 전립선암과 안드로겐 차단요법이 각각 어느 정도 범위까지 영향을 …

전문의약품 (처방 필요) (2)