메플로퀸염산염

용법·용량 (대표 제품 기준)

이 약은 쓰고, 약간 얼얼한 맛이 난다. 식후에 1컵 이상의 물과 함께 그대로 삼켜 복용하는 것을 원칙으로 하되, 소아나 정제를 그대로 삼키기 어려운 환자는 정제를 분쇄하여 소량의 물, 우유 등 음료수에 섞어 복용할 수 있다.

1. 말라리아의 치료

1) 표준요법

권장 총 치료용량은 메플로퀸으로서 20～25mg/kg이다. 따라서 체중 45kg 이상의 환자는 메플로퀸으로서 1,250～1,500mg(5～6정) 을 복용한다.

권장 총 치료용량을 한번에 복용 하거나 아래와 같이 2～3회로 나누어 복용한다.

체중권장 총 치료용량*분할 투여 요법

<20kg**1/4정 / 2.5～3kg 1정 / 10～12kg- -

20～30kg2～3 정2정 또는 2+1정

30～45kg3～4 정2+1정 또는 2+2정

45～60kg5정3정+2정

>60kg***6정3정+2정+1정

* 총 치료용량을 2～3회로 나누어 6～8시간마다 복용하면 이상반응의 발현율 및 정도를 줄일 수 있다.

** 생후 3개월 미만 또는 체중 5 kg 미만의 영아에 대해서는 이 약의 치료 경험이 부족하다.

*** 과체중 환자에게 총 치료용량 1,500mg(6정)을 초과하여 사용한 경험이 없다.

부분면역환자(예 : 말라리아 발생 지역 거주자)를 위한 별도의 요법은 없으며, 표준요법을 따른다.

이 약 복용 후 30분 이내에 구토를 한 환자에게는 해당 권장량을 전량 다시 투여한다. 투약 후 30～60분에 구토를 일으킨 경우에는 절반용량을 추가로 투여한다.

P. vivax 말라리아 치료 후에는 간에 있는 원충을 제거하기 위해 8-아미노퀴놀린 화합물(프리마퀸 등)을 연이어 투여하는 재발방지요법을 고려하여야 한다. 이 약에 의한 전체 치료과정을 마친 후 48～72시간내에 호전되지 않으면, 이 약으로 재치료 할 수 없으며, 다른 치료방법을 강구하여야 한다. 이 약 예방요법 중에 말라리아가 발병한 경우 담당의사는 어떤 항말라리아제로 치료할 지를 신중히 평가해야 한다.

중증의 급성 말라리아 환자의 경우 초회치료과정으로서 2～3일 이상 동안 퀴닌을 정맥주사한 후 이 약을 투여할 수 있다. 퀴닌 최종 투여 후 12시간 이상의 간격을 두고 이 약을 투여하면, 두 약물간의 상호작용에 의한 이상반응을 상당히 예방할 수 있다.

다제 내성 말라리아 발생지역에서는 가능하면 아르테미시닌이나 그 유도체로 초기 치료를 한 후 이 약을 투여할 수 있다.

2. 예방요법

예방요법의 권장 용량은 메플로퀸으로서 1주 1회, 1회 5mg/kg이다.

체중권장 총 치료용량

≥45kg의 성인 및 소아1정

<45kg의 성인 및 소아

≤20kg 20~30kg 30~45kg1/4정 1/2정 3/4정

생후 3개월 미만이거나 체중 5kg미만인 유아에 대해서는 이 약의 사용경험이 부족하다.

예방요법은 말라리아 유발 환경에 노출되기 최소 1주전에 실시하며, 그렇지 못했을 경우 체중 45kg이상 성인은 3일간 1일 1회 메플로퀸으로서 250mg(1정)을 투여하고, 다음부터 1주 간격으로 1회 250mg(1정)씩 투여한다. 말라리아 유발 지역을 벗어난 뒤에도 4주 동안 계속 실시한다.

여행자가 다른 약물을 복용하고 있는 경우에는, 출발 2～3주 전부터 예방요법을 시작하여 약물을 함께 복용하였을 때 내약성이 양호한지를 확인하는 것이 바람직하다.

3. 대기치료

말라리아 감염이 의심되나 즉각적인 의료 처치를 받을 수 없는 여행자에게 응급대기치료의 약물로서 이 약을 투여할 수 있다. 자가치료 시 메플로퀸으로서 약 15mg/kg 용량으로 시작한다. (체중 45kg 이상인 경우 이 약 3정)

24시간 이내에 전문적인 의료처치를 받을 수 없는 상태로서 중증 이상반응이 발생하지 않은 경우에는, 6～8시간 후에 총 치료용량의 2차분(45kg 이상인 경우 2정)을 복용한다. 체중 60kg 이상인 환자는 2차분 복용 후 6～8시간에 추가로 1정을 더 복용한다.(표준 치료 요법의 권장 총 치료용량 참조)

자가치료를 한 환자 자신이 완전히 회복된 것처럼 느낀다 하더라도, 기회가 닿는 대로 진료를 받도록 권고한다.

사용상 주의사항 (대표 제품 기준)

1. 다음 환자에는 투여하지 말 것

1) 이 약 및 이 약의 관련 약물(퀴닌, 퀴니딘 등) 또는 이 약의 구성성분에 과민반응 환자

2) 정신질환(우울증, 불안장애, 정신병, 정신분열증 또는 그 외 주요정신질환) 이나 경련의 병력이 있는 사람에게는 예방요법으로 이 약을 투여하지 않는다.

3) 신부전환자에게는 예방요법으로 이 약을 투여하지 않는다.

4) 할로판트린을 투여 받고 있는 환자

5) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안된다.

6) 중증 간기능 장애 환자

7) 흑수열 병력이 있는 환자

2. 다음 환자에는 신중히 투여할 것

1) 임부

2) 뇌전증 병력이 있는 환자

3) 신기능이 저하된 환자

4) 심장 전도질환 환자(투여도중 일시적인 심장 전도변화가 생길 수 있다.)

3. 이상반응

급성 말라리아의 치료용량에서 이 약 투여에 따른 이상반응은 질병 자체의 증상과 잘 구분이 되지 않을 수도 있다. 이 약 예방요법에서 발생하는 가장 흔한 이상반응인 구역, 구토, 어지러움은 대부분 경미하게 나타나며 투여를 지속함에 따라 약물 혈장농도가 증가함에도 불구하고 이상반응 발생이 감소될 수 있다. 이 약의 예방 요법 시 안전성 양상은 주로 정신신경계 이상반응으로 특정지어진다.

이 약은 반감기가 길기 때문에 최종 약물투여 후 수주까지 이상반응이 지속되거나 나타날 수 있다. 이상반응 발생 시에는 의사의 지도하에 투약 중지나, 다른 대체약으로 바꾸는 것을 고려해야 한다.

아래 표는 시판 후 조사 자료와 976명 (메플로퀸 투여군 483명, 아토바쿠온/프로구아닐 투여군 493명)을 대상으로 한 이중맹검, 무작위 배정 임상시험에 근거한 이상반응의 개요이다. 투여관련 정신신경계 이상반응은 아토바쿠온/프로구아닐 투여군 중 69(14%)명, 메플로퀸 투여군 중 139(28.8%)명의 환자에서 발생하였다. 어느 군에서도 약물과 관련 있는 중대한 이상반응은 보고되지 않았다.

MedDRA system organ class 및 빈도 구분에 따라 이상반응을 나열하였다. 빈도 구분은 매우 흔함(≥ 1/10), 흔함(≥1/100 - < 1/10), 흔하지 않음(≥ 1/1,000 - < 1/100), 드뭄(≥ 1/10,000 - < 1/1,000), 매우 드뭄(< 1/10,000), 알려지지 않음(이용 가능한 데이터로부터 추정 불가)으로 정의되었다.

혈액 및 림프계

알려지지 않음무과립구증, 무정형성 빈혈, 백혈구감소증, 백혈구증가증, 혈소판감소증

면역계

알려지지않음경미한 피부반응에서부터 아나필락시스에 이르는 과민증

대사 및 영양

알려지지 않음식욕 부진

정신계

매우 흔함비정상적인 꿈(abnormal dreams), 불면증

흔함불안, 우울

알려지지 않음초조함, 안절부절함, 기분변화, 공황발작, 착란상태, 환각, 공격성, 양극성 장애, 그리고 망상장애, 이인증, 조증을 포함한 정신병장애, 편집증

신경계

흔함어지러움, 두통

알려지지 않음균형 장애(Balance disorder), 졸음, 실신, 경련, 기억 손상, 말초 감각 및 운동 신경병증(이상감각, 떨림, 실조 포함), 뇌병증

시각

흔함시력장애

알려지지 않음치료 중이나 치료 후에 잠복기를 가지고 나타나는 흐린 시야, 백내장, 망막 장애, 시신경 병증

귀 및 미로

흔함현기증

알려지지 않음이명 및 청력 장애를 포함하는 전정기관 장애

심장

알려지지 않음빈맥, 심계항진, 서맥, 불규칙적인 맥박, 기외수축, 기타 일과성의 심전도 장애, 방실차단

혈관

알려지지 않음심혈관계 장애(저혈압, 고혈압, 홍조)

호흡기계, 흉부 및 종격

알려지지 않음호흡곤란, 알러지로 인한 폐렴

위장관계

흔함구역, 설사, 복통, 구토

알려지지 않음소화불량

간담도계

알려지지 않음증상이 없는 일시적인 트랜스아미나제 상승에서부터 간부전에 이르는 약물 관련 간장애

피부 및 피하조직

흔함가려움

알려지지 않음발진, 홍반, 두드러기, 탈모, 다한증, 다형 홍반, 스티븐스-존슨 증후군

근골격계 및 결합 조직

알려지지 않음근육 약화, 근육 경련, 근육통, 관절통

배설계 및 비뇨기계

알려지지않음급성신부전, 신장염, 혈중 크레아티닌 농도 증가

전신 및 투여부위

알려지지 않음부종, 흉통, 무력증, 권태감, 피로, 오한, 발열

자살관념이 드물게 보고되었으나, 이 약과의 관련성은 확립되지 않았다.

시험관내, 생체내 연구에서 글루코오스-6-포스파타아제 결핍(G-6-PD)과 관련된 용혈은 나타나지 않았다.

4. 일반적 주의

1) 뇌전증 병력이 있는 환자는 이 약 투여시 경련위험이 증가할 수 있다. 따라서 뇌전증 환자에게는 의학적으로 꼭 이 약을 사용해야 하는 경우에 한하여, 치료요법으로만 처방해야 한다.(‘상호작용’참조)

2) 간기능이 저하된 환자에서는 메플로퀸 소실이 지연되어 혈장농도가 상승하여 이상반응 발생 위험이 증가될 수 있다.

3) 어지러움, 균형감각 상실 및 기타 중추 또는 말초신경계 이상을 일으킬 수 있으므로 운전 및 기계조작과 같은 주의 및 미세한 운동협조를 요하는 활동은, 치료 및 치료 후 3주 동안 피하는 것이 좋다. 적은 수의 환자에서 어지러움 또는 현기증, 균형 감각 상실이 이 약의 복용 중단 후 몇 개월간 지속되었다.

4) 예방목적으로 이 약을 투여했을 때 급성 불안, 우울, 불안정, 착란과 같은 정신신경계 부작용이 두드러지게 나타났다. 예방목적으로 이 약을 투여하는 도중 이러한 이상반응이 일어나면 투여를 중지하고 다른 예방요법 제제를 권장해야 한다. 메플로퀸의 긴 반감기 때문에, 이 약의 투여 중지 후에도 이상반응이 발생하거나 지속될 수 있다. 소수 환자에서 이 약 투여 중단 후 일부 정신신경계 부작용(우울, 어지러움증, 현기증, 균형상실 포함)이 수개월 이상 지속될 수 있다.

5) 대 …

전문의약품 (처방 필요) (1)