에플레레논

용법·용량 (대표 제품 기준)

CYP3A4 억제제와 병용하는 경우, 이 약의 투여량은 1일 1회 25 mg을 초과해서는 안된다.

<고혈압>

일반적으로 성인에게는 에플레레논으로 1일 1회 50 mg부터 투여를 시작하고, 효과가 불충분한 경우 최대 100 mg(50 mg 1일 2회)까지 증량할 수 있다.

이 약의 투여 중 혈청 칼륨 수치가 5.0 mEq/L를 초과한 경우에는 감량을 고려하고, 5.5 mEq/L을 초과한 경우에는 감량 내지 중지하며, 6.0 mEq/L 이상인 경우에는 즉시 중지한다.

<만성 심부전>

일반적으로 성인에게는 에플레레논으로 1일 1회 25 mg부터 투여를 시작하고, 혈청 칼륨 수치, 환자의 상태에 따라 투여 시작 후부터 4주 이후를 기준으로 1일 1회 50 mg으로 증량한다.

단, 중등도의 신장기능장애(크레아티닌 청소율 30 mL/분 이상 50 mL/분 미만)가 있는 환자는 1일 1회 격일(2일 1회) 25 mg부터 투여를 시작하고, 혈청 칼륨 수치 및 환자의 상태에 따라 투여 시작 시점에서 4주 이후를 기준으로 1일 1회 25 mg으로 증량한다. 최대 용량은 1일 1회 25 mg으로 한다.

또한, 혈청 칼륨 수치, 환자의 상태에 따라 적절하게 감량 또는 중단한다.

이 약의 투약을 시작하기 전 1주일 이내, 또는 치료시작 또는 용량 조정 후 1개월 후에 혈청 칼륨을 측정한다.

혈청칼륨이 5.0 mEq/L 이상인 환자는 이 약의 투약을 시작해서는 안된다.

이 약의 투약을 시작한 후 정기적으로 혈청 칼륨을 측정하고, 아래 표에 따라 용법 및 용량을 조절한다.

<표> 혈청 칼륨 수치에 따른 용법 및 용량 조절

혈청 칼륨 수치 (mEq/L)용법 및 용량 조절

5.0 미만50 mg 1일 1회인 경우: 유지 25 mg 1일 1회인 경우: 50 mg 1일 1회로 증량 25 mg 격일인 경우: 25 mg 1일 1회로 증량

5.0~5.4유지

5.5~5.950 mg 1일 1회인 경우: 25 mg 1일 1회로 감량 25 mg 1일 1회인 경우: 25 mg 격일로 감량 25 mg 격일인 경우: 중단

6.0 이상중단

투약중단 후 혈청 칼륨 수치가 5.0 mEq/L 미만으로 낮아진 경우에는 25 mg 격일(2일 1회)로 재시작할 수 있다.

사용상 주의사항 (대표 제품 기준)

1. 경고

고칼륨혈증

고칼륨혈증의 위험은 신장 기능장애, 단백뇨, 당뇨병 환자와 안지오텐신 전환효소(ACE) 억제제, 안지오텐신 수용체 차단제(ARB), 비스테로이드성 항염증제(NSAID) 및 중등도 CYP3A 억제제로 병용 치료하는 환자에서 더 높다. 적절한 환자 선택 및 모니터링을 통해 고칼륨혈증의 위험을 최소화한다(용법용량, 투여금기, 이상반응 및 약물상호작용항 참고). 이 약의 효과가 확보될 때까지 고칼륨혈증의 발생에 대해 환자를 모니터링하도록 한다. 용량 감소는 칼륨 수치를 감소시킨다. 중등도 CYP3A 억제제 투약을 피할 수 없는 환자의 경우 이 약의 복용량을 반드시 줄여야 한다.

2. 다음 환자에는 투여하지 말 것

1) 아래에 해당되는 모든 환자

- 이 약의 구성성분에 대하여 과민증 기왕력이 있는 환자

- 고칼륨혈증 환자 또는 이 약의 투여 시작 시 혈청 칼륨 수치가 5.0 mEq/L을 초과하는 환자 (고칼륨혈증을 악화시킬 우려가 있음)

- 중증의 신장기능장애(크레아티닌 청소율 30 mL/분 미만)가 있는 환자

- 중증의 간기능장애(Child-Pugh 분류 C등급의 간경변에 상당)가 있는 환자

- 칼륨 보전 이뇨제를 투여 중인 환자

- 강력한 CYP3A 억제제(예. 케토코나졸, 이트라코나졸, 네파조돈, 트롤린도마이신, 클래리트로마이신, 리토나비르, 넬피나비르)를 투여 중인 환자

2) 고혈압 치료를 받는 환자

- 미세 알부민뇨 또는 단백뇨를 동반하는 당뇨병 환자 (고칼륨혈증을 유발시킬 우려가 있음)

- 혈청 크레아티닌이 남성에서 > 2.0 mg/dL 또는 여성에서 > 1.8 mg/dL

- 중등도 이상의 신장기능장애(크레아티닌 청소율 50 mL/분 미만)가 있는 환자

- 칼륨 보충제 또는 칼륨 보전 이뇨제(예: 아밀로라이드, 스피로노락톤 또는 트리암테렌) 등 칼륨 제제를 투여 중인 환자

3) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다.

3. 다음 환자에는 신중히 투여할 것

1) 합병증 및 기왕력 등이 있는 환자

- (만성 심부전) 미세 알부민뇨 또는 단백뇨를 동반하는 당뇨병 환자

: 혈청 칼륨 수치를 더 자주 측정한다. 고칼륨혈증 위험이 커질 우려가 있다.

2) 신장기능장애 환자

- 경도의 신장기능장애가 있는 환자

: 혈청 칼륨 수치를 더 자주 측정한다. 고칼륨혈증 위험이 커질 우려가 있다.

- (만성 심부전) 중등도의 신장기능장애가 있는 환자

: 혈청 칼륨 수치를 더 자주 측정한다. 고칼륨혈증 위험이 커질 우려가 있다.

3) 간기능장애 환자

- 경도~중등도의 간기능장애가 있는 환자

: 고칼륨혈증 등의 전해질 이상 발현 빈도가 높아질 우려가 있다.

4) 임신부 및 수유부 (임부, 수유부항 참고)

5) 안지오텐신 전환효소(ACE) 억제제 및 안지오텐신 수용체 차단제(ARB)와 이 약을 병용하는 경우

4. 이상반응

다음과 같은 이상반응이 나타날 수 있으므로 주의 깊게 관찰하고, 이상이 나타났을 경우에는 투여를 중지하는 등 적절한 조치를 취한다.

1) 중대한 이상반응

- 고칼륨혈증(고혈압인 경우(1.7%), 만성 심부전인 경우(7.3%))

2) 기타 이상반응

〈고혈압〉

구분1% 이상0.5~1% 미만0.5% 미만

혈액 및 림프계 장애빈혈, 반상출혈

대사 및 영양 장애고요산혈증고트리글리세리드혈증고혈당, 갈증, 통풍, 고칼슘혈증, 탈수, 당뇨병 악화, 저나트륨혈증, 식욕항진

정신 장애불면증, 우울증, 신경과민, 불안

신경계 장애두통, 현기증이상감각, 기립성 저혈압, 졸림, 지각 감퇴, 현기증, 편두통, 실신, 건망증

심장 장애심계항진빈맥, 기외수축, 부정맥, 협심증

혈관 장애저혈압, 뇌혈관 장애

호흡기, 흉부 및 종격 장애기침, 감기 증상·상기도 감염호흡곤란, 인두염, 비염, 부비동염, 비출혈, 천식·천명

위장 장애구역질, 소화불량설사, 복통, 변비구토, 구강 건조, 위식도 역류, 복부팽만(고창)·방귀, 미각 이상

간담도계 장애지방간, 간기능 이상

피부 및 피하조직 장애발진, 다한소양증, 피부질환, 두드러기, 피부 건조, 혈관신경성 부종

근골격계 및 결합조직 장애근경련관절통, 근육통, 사지 동통, 등허리 통증, 근력 저하, 경련

신장 및 요로 장애빈뇨다뇨, 단백뇨, 야간 빈뇨, 혈뇨, 요로감염

일반·전신 장애 및 투여 부위의 상태피로말초성 부종, 무력증, 흉통홍조, 화끈거림, 동통, 권태감

임상검사ALT 상승, γ-GTP 상승, AST 상승CK 상승, BUN 상승ECG 이상, 혈중 크레아티닌 상승, 단핵구 증가, 콜레스테롤 증가, 요비중 감소, Al-P 상승, 호산구 증가, 프로트롬빈 감소, 요비중 증가, 림프구 증가, 호염기구 증가, LDH 상승, 백혈구 증가, 요당, 빌리루빈 증가, 헤모글로빈 증가

눈 장애눈 통증, 시각 이상, 안구건조, 시야 흐림

귀 및 미로 장애이명

생식계 및 유방 장애발기부전여성형 유방, 성욕 감퇴, 월경 불순

<만성 심부전>

구분1% 이상0.5~1% 미만0.5% 미만빈도 불명

감염증 및 기생충증국소감염, 바이러스 감염, 귀 감염, 상기도 감염인두염

혈액 및 림프계 장애빈혈호산구증가증

내분비 장애갑상선 기능 저하증

대사 및 영양 장애탈수, 통풍, 고요산혈증, 식욕 감퇴, 고칼슘혈증, 당뇨병, 고트리글리세리드혈증, 저나트륨혈증고콜레스테롤혈증

정신 장애불면증, 우울증

신경계 장애현기증두통실신, 감각 저하, 말초신경병증, 기억장애

심장 장애심부전 악화두근거림, 서맥, 심실세동, 심방세동, 빈맥좌심실부전

혈관 장애저혈압기립성 저혈압, 정맥 장애

호흡기, 흉부 및 종격 장애호흡 곤란, 기침

위장 장애복통, 구역질설사, 복부 불쾌감, 구토, 위염, 구 …

전문의약품 (처방 필요) (2)