엑스메스탄

용법·용량 (대표 제품 기준)

성인 및 고령자의 권장용량은 1일 1회 25mg 1정으로 식후에 복용하는 것이 좋다. 종양의 진행이 분명하게 나타날 때까지 투여를 계속한다.

신장애 또는 간장애 환자에서의 장기 투여에 대한 임상연구는 없으나, 최대200mg 임상시험에서 투여한 결과 중등도의 치명적이지 않은 이상반응이 보고된 것으로 보아 용량을 조절하지 않으나, 신중히 투여한다.

2-3년간의 타목시펜을 투여받았던 폐경기 이후의 조기 유방암 환자는 암 재발 시까지 또는 반대쪽 유방에 암이 발생할 때까지 투여하며, 타목시펜 투여기간을 포함하여 총 5년간 투여한다.

사용상 주의사항 (대표 제품 기준)

1. 경고

1) 태아에게 유해할 수 있으므로, 임부 또는 임신 가능성이 있는 여성에게 이 약을 투여해서는 안된다. 임부를 대상으로 하여 이 약을 투여한 임상연구는 없다. 이 약은 폐경기 여성환자에게 투여해야 하며, 임신 중 이 약에 노출되었을 경우, 환자는 유산 및 태아에 미치는 잠재적인 위험성에 대하여 평가받아야 한다.

2. 다음 환자에는 투여하지 말 것.

1) 이 약 또는 성분에 과민성인 환자

2) 폐경전 여성

3) 임부 및 수유부

3. 다음 환자에는 신중히 투여할 것

1) 간기능, 신기능 장애 환자

2) 골다공증환자; 이 약은 에스트로겐을 저하시킬 수 있는 약물이므로, 골밀도 감소 발생을 예측할 수 있다. 이 약으로 보조치료를 하는 동안, 골다공증이거나, 골다공증 위험이 있는 여성 환자는 치료 시작시, 골밀도 측정기(bone densitometry)를 사용해 정확한 골밀도 검사를 실시해야 한다. 이 약으로 치료받은 환자들을 주의깊게 모니터링하고, 필요 시 적절하게 골다공증 치료를 시작해야 한다.

3) 아로마타제 저해제 치료를 시작하기 전에, 일상적인 25 히드록시 비타민 D (25 hydroxy vitamin D) 수준 평가가 고려되어야 한다. 이는 조기 유방암 여성에서 더 흔한 중증 결핍 발생이 관련되기 때문이다. 비타민 D 결핍증이 있는 여성은 비타민 D 보충제를 투여받아야 한다.

4. 이상반응

1) 임상시험

임상시험에서 이 약은 전반적으로 내약성이 좋았으며, 이상반응은 대부분 경미하거나 중등도로 나타났다. 조기 유방암으로 초기 타목시펜 투여 이후 이 약을 보조요법으로 투여받은 환자 중, 이상반응으로 인해 치료를 중단한 환자 비율은 7.4%이었다. 가장 흔하게 나타난 이상반응은 안면홍조(22%), 관절통(18%), 피로(16%)였다. 진행성 유방암 환자에서 이상반응으로 인해 치료를 중단한 환자는 2.8%이었다. 가장 흔하게 나타난 이상반응은 안면홍조(14%), 오심(12%)이었다.

대부분의 이상반응은 에스트로겐 결핍 시 정상적으로 나타나는 약리학적 결과를 원인으로 볼 수 있다 (예. 안면 홍조).

임상시험 중 발생한 약물관련 이상반응은 다음과 같으며 시판 후 조사 자료도 포함되어 있다. 보고된 이상반응은 각 MedDRA 기관계(SOC) 내에서 의학적 중증도가 감소하는 순으로 아래에 기재하였다.

기관계매우 흔하게 ≥1/10흔하게 ≥1/100-<1/10흔하지 않게 ≥ 1/1,000 - < 1/100드물게 ≥ 1/10,000 - < 1/1,000매우 드물게 < 1/10,000빈도불명 (기존의 자료로 평가할 수 없음)

면역계과민성*

대사 및 영양식욕 부진

정신계우울증, 불면

신경계두통, 어지러움손목굴증후군, 지각이상*

혈관안면 홍조

위장관복통, 구역구토, 설사, 변비, 소화불량

간담도간염*§, 담즙 정체성 간염*§

피부 및 피하조직다한증발진, 탈모증, 두드러기*, 소양증*급성 전신 발진성농포증*§

근골격계 및 결합조직관절 및 근골격 통증a골절, 골다공증방아쇠 손가락증*폐쇄성 건초염*§

전신장애 및 투여부위 병태통증, 피로말초부종

검사간효소 증가, 혈중 빌리루빈 증가, 혈중 알칼리 인산분해효소 증가

*시판 후 확인된 약물이상반응 § 약물이상반응 빈도는 “Rule of 3”를 사용하여 계산된 95% 신뢰구간의 추정 상한선으로 표시되었다. a관절통 및 덜 빈번한 사지통증, 골관절염, 등허리 통증, 관절염, 근육통, 관절강직이 포함되었다.

이 약을 투여받은 진행성 유방암 환자의 20%에서 림프구 감소가 가끔 관찰되었으며 이는 특히 림프구감소증을 이미 가지고 있던 환자에서 많이 나타났다. 그러나 이들 환자의 평균 림프구수는 유의적으로 변하지 않았으며 바이러스 감염의 증가도 관찰되지 않았다.

혈소판감소증 및 백혈구감소증이 가끔 보고된 바 있다.

조기 유방암에 대한 임상시험 결과, 허혈성 심장 징후가 엑스메스탄 투여군과 타목시펜 투여군에서 각각 4.5%, 4.2% 보고되었다. 개개의 심혈관 증상에 대해서는 유의적인 차이가 관찰되지는 않았다 고혈압 (9.9% vs. 8.4%), 심근경색증 (0.6% vs. 0.2%), 심부전 (1.1% vs. 0.7%)

조기 유방암에 대한 임상시험에서, 타목시펜 투여군과 비교 시, 엑스메스탄 투여군에서 위궤양이 약간 더 빈번하게 관찰되었다 (0.7% vs. <0.1%). 위궤양이 관찰되었던 엑스메스탄 투여군 환자들의 대부분은 비스테로이드성 소염제를 병용투여 받는 경우 및/또는 이전 병력이 있던 환자였다.

※ 국내 시판 후 조사결과

국내에서 재심사를 위하여 6년 동안 206명을 대상으로 실시한 시판 후 조사 결과, 유해사례의 발현율은 인과관계와 상관없이 25.24%(52/206명, 총 162건)로 보고되었다. 중대한 유해사례의 발현율은 인과관계와 상관없이 0.97%(2/206명, 총 3건)로 간신생물, 무력증, 상태악화 각 0.49%(1/206명, 1건)등이 보고되었다. 이 중 이 약과 인과관계를 배제할 수 없는 중대한 약물유해반응은 없었다.

예상하지 못한 유해사례의 발현율은 인과관계와 상관없이 16.99%(35/206명, 총 73건)로 보고되었으며, 기침 3.88%(8/206명, 8건), 호흡곤란 2.43%(5/206명, 5건), 림프부종, 인두염 각 1.46%(3/206명, 3건), 가래질환, 고요산혈증, 고콜레스테롤혈증, 발열, 불안, 상기도감염, 손바닥-발바닥홍반감각이상증, 시각이상, 신경병증, 위염, 후두염 각 0.97%(2/206명, 2건), 비염, 빈혈 각 0.49%(1/206명, 2건), C반응단백질증가, 간신생물, 대상포진, 뒤무직, 명시안된위장관신생물, 말초신경병증, 백혈구증가증, 복부비대, 빈뇨, 상세불명의신생물, 상태악화, 소화성궤양, 위식도역류, 잇몸염, 저나트륨혈증, 저단백혈증, 지방간, 질분비물, 질염, 체온감각변화, 치주파괴, 크레아티닌청소율감소, 폐렴, 프로트롬빈감소, 어지럼증, 혈소판증가혈증, 혼미, 황달 각 0.49%(1/206명, 1건)이 …

전문의약품 (처방 필요) (2)