트립토렐린아세트산염

용법·용량 (대표 제품 기준)

1. 전립선암 : 28~30일마다 트립토렐린으로서 3.75 mg을 근육주사

2. 자궁내막증, 자궁근종 : 생리주기 5일 이내에 트립토렐린으로서 3.75 mg을 4주마다 근육 또는 피하주사

3. 체외수정 시술 시 보조생식술 : 생리주기 3일 무렵에 트립토렐린으로서 3.75 mg을 4주마다 근육 또는 피하주사

4. 중추성 사춘기조발증: 치료는 치료개시일 14일, 28일째에 트립토렐린 3.75 mg에 해당하는 1 시린지로 시작한다. 그 후에는 4주에 한 번씩 근육주사 또는 피하주사한다. 만일 치료효과가 충분하지 않으면 3주에 한 번씩 투여한다. 체중에 따라 용량을 조절해야 한다.

-20 kg 미만: 1.875 mg (1/2용량), 20~30 kg: 2.5 mg (2/3 용량), 30 kg 초과: 3.75 mg (1시린지)

-치료는 골격 연령이 여아 12세, 남아 13세 이상이면 중지해야 한다.

사용상 주의사항 (대표 제품 기준)

1. 경고

전이성 척추 손상(metastatic vertebral lesion)이나 요로폐쇄증을 수반한 환자는 치료 초기 몇 주 동안 세심하게 관찰하여야 한다.

2. 다음 환자에는 투여하지 말 것.

1) 호르몬 비의존성 전립선암 환자

2) 양쪽 고환 절제술을 받은 후, 이 약에 의해 더 이상 테스토스테론의 감소를 기대할 수 없는 환자

3) 임상적으로 명백한 골다공증 또는 골밀도의 저하와 같은 골다공증의 위험이 있는 환자

4) 임부 및 수유부

5) 이 약의 성분(D,L-락티드-글리콜라이드중합체, 덱스트란 등), LHRH 유사약물에 대해 과민반응의 병력이 있는 환자

6) 진행성 뇌종양 소아 환자

7) 원인 불명의 질출혈 환자

8) 진단된 뇌하수체 샘종 환자

3. 다음 환자에는 신중히 투여할 것.

1) 다낭성 난소질환 환자

2) 고혈압 환자(항고혈압 약을 투여 받는 환자는 항고혈압 치료의 조절이 필요할 수 있다.)

4. 이상반응

1) 남성 - 전립선암

(1) 안전성 프로파일 요약

트립토렐린 치료와 관련된 가장 흔하게 관찰되는 이상사례는 다른 GnRH 작용제 치료 또는 수술적 거세 후와 마찬가지로 예상되는 약리학적인 효과로 인한 것이다: 테스토스테론 수치의 초기 증가 후 테스토스테론이 거의 완전하게 억제된다. 이러한 효과에는 발기 기능 장애, 열감 홍조, 성욕 감소가 포함된다.

(2) 이상반응 목록

아래의 이상반응은 적어도 트립토렐린 치료와 관련이 있을 가능성이 있는 것으로 보고되었다. 대부분의 약물 이상반응은 생화학적 또는 외과적 거세와 관련된 것으로 알려져 있다.

기관매우 흔하게 (≥1/10)흔하게 (≥1/100 ~ <1/10)흔하지 않게 (≥1/1,000 ~ <1/100)빈도 불명*

감염 및 기생충 감염비인두염

각종 면역계 장애과민성아나필락시스 반응

대사 및 영양 장애식욕 감소당뇨병, 통풍, 식욕 증가

각종 정신 장애성욕 감소기분 변화(Mood altered)**, 우울증**, 수면 장애불면, 성욕 상실, 혼돈 상태, 활동 감소, 다행감, 불안

각종 신경계 장애두통어지러움, 지각 이상, 미각 이상, 졸림, 서기 곤란, 기억 이상, 경련

각종 눈 장애눈의 이상 감각, 시각 장애, 시야 흐림

귀 및 미로 장애이명, 현훈

각종 혈관 장애열감 홍조색전증, 고혈압저혈압

호흡기, 흉곽 및 종격 장애천식 악화호흡 곤란, 좌위 호흡, 비출혈

각종 위장관 장애구역상복부 통증, 입 건조복통, 변비, 설사, 구토, 복부 팽창, 고창, 위통

피부 및 피하 조직 장애다한증빈모증, 탈모자색반, 여드름, 소양증, 발진, 수포, 혈관 부종, 두드러기

근골격 및 결합 조직 장애골 통증근육통, 관절통등허리 통증, 근골격 통증, 사지 통증, 근육 연축, 근육 쇠약, 관절 경직, 관절 종창, 근골격 경직, 골관절염

신장 및 요로 장애배뇨 곤란

생식계 및 유방 장애발기 기능 장애남성의 여성형 유방고환 위축유방 통증, 고환 통증, 사정 기능 상실

전신 장애 및 투여 부위 병태주사 부위 통증, 주사 부위 반응, 피로, 자극 과민성무력증, 주사 부위 반응 (HLT)Ⅰ, 부종, 통증, 오한, 흉통, 인플루엔자 유사 질병, 발열, 병감

임상 검사혈액 젖산 탈수소 효소 증가, 감마-글루타밀 전이 효소 증가, 아스파르트산 아미노전이 효소 증가, 알라닌 아미노 전이 효소 증가, 체중 증가, 체중 감소혈액 크레아티닌 증가, 혈압 증가, 혈액 요소 증가, 혈액 알칼리 인산 분해 효소 증가, 체온 증가, 심전도 QT 연장Ⅱ

* 해당 이상반응의 빈도는 가용한 데이터로부터 추정할 수 없다.

** 해당 빈도는 모든 GnRH 작용제의 공통 계통 효과(class-effect) 빈도를 기반으로 한다.

Ⅰ 주사 부위 반응 상위 용어 (HLT)는 트립토렐린아세트산염에 대한 시판 후 경험에서 보고된 여러 주사 부위 반응 용어를 포함한다.

Ⅱ ‘5. 일반적 주의’ 및 ‘6. 상호작용’ 항 참조

(3) 선택된 이상반응에 대한 설명

이 약의 초기 주사 후 트립토렐린은 1주일 이내에 순환 테스토스테론 수치를 일시적으로 증가시킨다. 이러한 초기 순환 테스토스테론 수치 증가로 인해 소수의 환자 (5% 이하)는 전립선암의 징후와 증상이 일시적으로 악화될 수 있다 (종양 악화). 일반적으로 비뇨기 증상 (2% 미만)이나 전이성 통증 (5%)의 증가로 나타나며, 이는 증상에 따라 관리할 수 있다.

이러한 증상은 일시적이며 보통 1~2주 내에 사라진다.

질병 증상이 악화된 단독 사례가 있다; 요도 폐색. 이는 신장 기능을 감소시키거나 전이로 인해 척수를 압박하여 다리의 감각 이상과 쇠약을 유발할 수 있다. 따라서 전이성 척추 병변 및/또는 상부 요로 또는 하부 요로 폐쇄가 있는 환자는 치료 첫 몇 주 동안 면밀히 관찰해야 한다.

전립선암 치료를 위한 GnRH 작용제 사용은 골 손실 증가와 관련이 있을 수 있으며 골다공증으로 이어지고 뼈 골절 위험을 증가시킬 수 있다. 경미한 해면골 손실이 발생할 수 있다. 이는 일반적으로 치료 중단 후 6~9개월 이내에 회복된다.

2) 여성 - 자궁내막증, 자궁근종

(1) 안전성 프로파일 요약

에스트로겐 수치 감소로 인해 가장 흔하게 보고된 이상사례는 두통, 성욕 감소, 수면 장애, 기분 변화, 성교통, 월경통, 생식기 출혈, 골반 통증, 복통, 외음질 건조, 다한증, 열감 홍조, 무력증이었다.

(2) 이상반응 목록

아래의 이상반응은 적어도 트립토렐린 치료와 관련이 있을 가능성이 있는 것으로 보고되었다.

기관매우 흔하게 (≥1/10)흔하게 (≥1/100 ~ <1/10)흔하지 않게 (≥1/1,000 ~ <1/100)빈도 불명*

각종 면역계 장애과민성아나필락시스 반응

각종 정신 장애성욕 감소, 기분 변화(Mood altered), 수면 장애우울증**, 우울한 기분혼돈 상태, 불안

각종 신경계 장애두통지각 이상어지러움, 경련

각종 눈 장애시각 장애시야 흐림

귀 및 미로 장애현훈

각종 혈관 장애열감 홍조

호 …

전문의약품 (처방 필요) (4)