포스네투피탄트염화물염산염

용법·용량 (대표 제품 기준)

성인

화학요법 시작 약 30분전에 이 약을 1회 30분 이상에 걸쳐 점적 정맥 주사한다.

이 약과 덱사메타손을 병용투여하는 경우 경구용 덱사메타손의 용량을 약 50 %로 감량한다(사용상의 주의사항 5. 상호작용 항 및 10. 전문가를 위한 정보 항 참조).

신장애 환자

경증 내지 중등증의 신장애 환자에서 용량을 조절할 필요는 없다. 중증 신장애 환자 또는 혈액투석이 필요한 말기 신질환 환자에 대한 임상 자료는 없으므로 이 약의 사용을 피한다.

간장애 환자

경증 내지 중등도의 간장애 환자(Child-Pugh score 5~8)에서 용량을 조절할 필요는 없다. 중증 간장애 환자(Child-Pugh score ≥9)에 대한 임상 자료는 제한적이므로 이러한 환자에게 이 약을 투여시 주의해야 한다.

이 약의 조제법

1. 5% 포도당 주사액 또는 0.9% 염화나트륨 주사액 30mL가 들어있는 바이알 또는 백을 무균상태로 준비한다.

2. 이 약의 바이알에 있던 전량(20mL)을 바이알 또는 백으로 옮겨 총량이 50mL가 되도록 한다. 완전히 용해될 때까지 가볍게 흔든다.

3. 주사 용액은 투여 전 이물 및 변색 여부를 육안으로 관찰하여야 한다.

사용상 주의사항 (대표 제품 기준)

1. 다음 환자에는 투여하지 말 것

1) 이 약 및 구성 성분에 과민증이 있는 환자

2) 임부 (6. 임부 및 수유부에 대한 투여항 참조)

2. 다음 환자에는 신중히 투여할 것

1) 다른 선택적인 5-HT 3 수용체 길항제에 과민반응을 나타낸 환자(이 약에도 과민반응을 나타낼 수 있다.)

2) 변비 병력이 있거나, 아급성 장폐색의 징후가 있는 환자 (4. 일반적 주의 항 참조)

3) 다른 세로토닌성 약물(선택적 세로토닌 재흡수 억제제(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)와 세로토닌 노르아드레날린 재흡수 억제제(serotonin noradrenaline reuptake inhibitors, SNRIs)등)을 투여받고 있는 환자 (4. 일반적 주의 항 참조)

4) QT 간격을 연장시킬 수 있는 약물과 병용투여하거나, QT 간격이 연장되어 있거나 연장될 수 있는 가능성이 있는 환자 (4. 일반적 주의 항 참조)

5) 중증의 간장애 환자(Child Pugh 점수≥9) (이러한 환자에서 자료가 제한적이다.)

6) CYP3A4에 의해 주로 대사되고 치료 영역이 좁은 경구 약물(시클로스포린, 타크롤리무스, 시롤리무스, 이베롤리무스, 알펜타닐, 디에르고타민, 에르고타민, 펜타닐 그리고 퀴니딘 등)을 투여하는 환자 (5. 상호작용 항 참조)

7) CYP3A4의 기질인 화학요법제(도세탁셀, 이리노테칸 등)을 투여하는 환자

8) 중증 신장애 환자 또는 혈액투석이 필요한 말기 신질환 환자 (임상 자료가없다.)

9) 75세 이상 고령자(이 약의 반감기가 길고, 투여경험이 제한적이므로 신중히 투여하여야 한다.)

3. 이상반응

포스네투피탄트는 체내에서 네투피탄트로 변환되므로 네투피탄트로 인한 이상반응이 이 약 투여 시 나타날 수 있다.

1) 네투피탄트/팔로노세트론 복합제를 투여한 환자에서 흔하게 발생한 이상약물반응은 두통(3.6%) 변비(3.0%), 피로(1.2%)였다. 중대한 이상약물반응은 없었다.

빈도는 매우 흔하게(≥ 1/10), 흔하게(≥ 1/100, <1/10), 흔하지 않게(≥ 1/1,000, <1/100), 드물게(≥ 1/10,000, <1/1,000), 단독보고를 포함하여 매우 드물게(<1/10,000)로 분류하였다.

흔하게흔하지 않게드물게

감염 및 침습방광염

혈액 및 림프계호중구 감소증, 백혈구 증가증백혈구 감소증, 림프구 증가증

대사 및 영양계식욕 감퇴저칼륨혈증

정신계불면증급성 정신병, 기분 변화, 수면장애

신경계두통어지럼증감각 저하, 졸림

안과계결막염, 시야 흐림

귀 및 미로장애현기증이명

심장계1도 방실차단, 심근증, 전도장애, 빈맥부정맥, 2도 방실차단, 각 차단(Bundle branch block), 승모판 기능부전, 심근 허혈, 심실 기외 수축

혈관계고혈압저혈압, 홍조

호흡기, 흉부, 종격부딸꾹질

소화계변비복부 팽만, 복부 통증, 설사, 소화불량, 고창, 구역연하곤란, 설태, 구강 건조증, 트림, 치질, 구토

피부 및 피하 조직탈모증, 두드러기홍반, 가려움증, 발진

근골격 및 연결 조직요통, 사지통증

일반 장애 및 투여 부위피로무기력증열감, 비 심장성 흉통, 미각 이상

검사치간 트랜스아미나제 증가, 혈청 ALP 증가, 혈청 크레아티닌 증가, 심전도 QT 연장혈청 빌리루빈 증가, 혈청 크레아틴인산 화활성효소 증가, 혈중 요소 증가, 혈중 미오글로빈 증가, 호중구수 증가, 심전도 ST 부분 억제, 심전도 ST-T 구간 이상, 트로포닌 증가

주) 이 표는 네투피탄트/팔로노세트론 복합제 및 포스네투피탄트/팔로노세트론 복합제의 이상반응을 모두 포함한다.

이 약에 대한 안전성은 네투피탄트/팔로노세트론 복합제에서 보고된 것과 유사하다.

4. 일반적 주의

1) 변비: 팔로노세트론은 대장 통과 시간을 지연시킬 수 있으므로, 변비 이력이 있거나, 아급성 장 폐색 징후가 있는 환자는 투여 후 모니터링되어야 한다. 팔로노세트론 0.75mg을 투여했을 때 분변 막힘이 있는 변비로 인하여 입원이 필요한 사례들이 있었다.

2) 세로토닌증후군: 5-HT3 길항제를 단독 또는 다른 세로토닌성 약물(선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRIs)와 세로토닌 노르아드레날린 재흡수 억제제(SNRIs) 포함)과 병용투여시 세로토닌증후군이 발생했다는 보고가 있었다. 세로토닌증후군양 증상에 대하여 적절한 관찰이 권장된다.

3) QT 연장: 건강한 성인 남녀를 대상으로 한 임상시험에서 네투피탄트 200mg 또는 600mg을 팔로노세트론 0.5mg 또는 1.5mg과 각각 병용으로 경구투여한 경우 심전도에 임상적으로 중요한 영향은 없었다. 위약과 기저치를 보정한 QTc 간격의 최대 점추정치는 7.0ms였고(95% 신뢰구간의 단측 8.8ms), 치료용량보다 높은 용량(네투피탄트 600mg 및 팔로노세트론 1.5mg)을 투여 16시간 후 관찰되었다. 위약과 기저치를 보정한 QTc 간격의 점추정치의 95%신뢰구간의 상한은 시험약 투여 2일에 걸쳐 지속적으로 모두 10ms 이내였다.

그러나, 이 약이 5-HT3 길항제를 함유하므로 QT 간격을 연장시키는 약물(레보플록사신, 아미트립틸린, 알프조신, 아지트로마이신, 삼산화비소 등)과의 병용 시 주의하여야 하며, QT 간격이 연장되어 있거나 연장될 가능성을 가진 환자에게 투여시 주의하여야 한다.: QT 간격 연장, 전해질 이상, 울혈성 심부전, 서맥, 흥분전도 이상의 이력 또는 가족력이 있는 환자, 항 부정맥 약물 복용 환자, 기타 QT 간격 연장이나 전해질 이상을 초래하는 약물을 복용하는 환자 등 저칼륨혈증 및 저마그네슘혈증은 이 약 투여 전 미리 치료해야 한다.

이 약은 저칼륨혈증을 유발하는 약물(암피실린, 알부테롤, 테르부탈린, 푸로세미드, 티아지드 등) 또는 서맥을 유발하는 약물(베타차단제, 베라파밀, 딜티아젬, 디기탈리스, 항부정맥제 등)과의 병용 시 주의하여야 한다.

4) 이미 화학요법제를 투여한 후 구역·구토의 예방이나 치료에 이 약을 투여하지 않는다.

5) CYP3A4에 의해 주로 대사되고 치료 …

전문의약품 (처방 필요) (1)